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依那普利拉
依那普利拉
依那普利拉
商品貨號:MB3423
CAS 號:84680-54-6
英文名字:Enalaprilat Dihydrate
質量標準:>99%,ACE抑制劑
分子式:C18H28N2O7
  • 包裝規格:
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    商品信息

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    Enalaprilat Dihydrate ;依那普利拉
    分子式:C18H24N2O5 ·2H2O    分子量:384.42
    簡介:依那普利拉二水合物  Enalaprilat是血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑,IC50為1.94 nM。
    別名:(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid, Vasotec
    物理性狀及指標:
    外觀:………………白色至類白色粉末
    溶解性:……………DMSO:70 mg/mL (200.91 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%                                                                                                                                                         
    儲存條件:-20℃,避光防潮密閉干燥
    生物活性

    產品描述

    Enalaprilat Dihydrate是一種新型血管緊張肽轉化酶(ACE)抑制劑,IC50為1.2 nM。

    特性

    Enalapril是第一個含二甲酸乙基酯的ACE抑制劑。研發Enalapril是為了和captopril作比較。

    靶點

    ACE

    1.94 nM

    體外研究

    Enalaprilat是Enalapril的二價酸代謝物,口服沒有生物活性,必須靜脈注射處理。表達B1R-YFP的HEK 293細胞對Enalaprilat激活的磷脂酶A2沒有反應,而對Lys-des-Arg9-BK反應很強烈。放射性標記的Enalaprilat不會結合到表達重組人類B1R 的細胞中, 但是高特異性結合到人類臍靜脈內皮細胞重組ACE (0.25-10 nM) 或正常表達的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表達B1Rs的HEK 293a 細胞,不會刺激鈣信號通路。體外研究顯示Enalaprilat有效抑制腦ACE,而enalapril抑制效果則很弱。

    體內研究

    Enalaprila作用于自發性高血壓鼠,對組織(血清,腎,腦,和主動脈)產生明顯的ACE抑制效果。體內,血清中活性代謝產物Enalaprilat的吸收導致enalapril 抑制主動脈ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受體和刺激腎臟中產生NO,促進血管舒張。

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    用途及描述 :科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。依那普利是血管緊張素轉換酶(ACE)的抑制劑,抗高血壓,和緩激肽B1受體激活劑。Enalaprilat與ACE具有nM效價并激活B1受體釋放NO。
    儲液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.8703 mL

    14.3513 mL

    28.7026 mL

    5 mM

    0.5741 mL

    2.8703 mL

    5.7405 mL

    10 mM

    0.2870 mL

    1.4351 mL

    2.8703 mL

    50 mM

    0.0574 mL

    0.2870 mL

    0.5741 mL

    經典實驗操作(僅供參考)

    激酶實驗:

    激酶實驗:
    Enalaprilat溶解在0.05 M硼酸鹽-磷酸鹽buffer中, pH 為8.0,濃度為 5×10-3M;溶解在NaCl,濃度為0.17 M。用這種buffer再配制稀釋液。100 μL每種3.7×10-4 M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104 c.p.m,和轉換酶稀釋液,加到100 μL of Enalaprilat溶液中,溫育后,從上清液中獲得約1.2×104 c.p.m.。底物最終濃度為1.2×10-4 M。Km值為1-2×10-4 M。反應在30oC下溫育1小時, 然后加入1 mL 溶于0.05 M硼酸鹽buffer的苯甲?;疍EAE (BD)纖維素40%懸浮液, pH為11,或者溶于0.05 M 硼酸鹽buffer 的20% BD Sephadex, pH為7.7,終止反應。沒處理的底物結合到BD 上,通過cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)過濾,從上清液分離。全部的上清液和沖洗BD殘渣的0.5mL buffer 收集在閃爍瓶中。 在10 mL PCS計數10分鐘。測定IC50值。

    細胞實驗:

    • Cell lines: Rat cardiac fibroblasts cell lines
    • Concentrations: Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
    • Incubation Time: 24 hours
    • Method: After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), cells are stimulated with IGF-I (1-100 nM) and coincubated with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Cellular proliferation is assessed by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation during the last 4 hours of the 24 hours incubation period using a colorimetric immunoassay. The extinctions are measured at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.

    動物實驗:

    • Animal Models: 20-24周大的雄性自發性高血壓鼠
    • Formulation: 溶于鹽水中
    • Dosages: 0.01, 0.03和0.1 mg/kg.
    • Administration: 靜脈注射處理

    【注意
    我司產品為非無菌包裝,若用于細胞培養,請提前做預處理,除去熱原細菌,否則會導致染菌。
    部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,以上數據僅供參考交流研究之用。

    我司所售出產品僅供于科研研究用途,每次銷售產品行為都適用于我司網上所列明的通用銷售條款。

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